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Inhibidores del factor Xa

En este apartado se aborda la función del factor Xa en la coagulación y se considera el uso de inhibidores del factor Xa directos e indirectos como anticoagulantes

La coagulación comienza al generarse pequeñas cantidades de trombina como respuesta a una lesión vascular y al activarse las plaquetas1,2

  • El factor Xa es fundamental para la propagación de la coagulación1,2
  • Sumado a los cofactores unidos a las plaquetas activadas, el factor Xa amplifica la coagulación al convertir la protrombina en trombina1,2
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El factor Xa es fundamental para la propagación de la coagulación1,2

El factor X activado, unido al complejo protrombinasa en la superficie de las plaquetas activadas, convierte grandes cantidades de protrombina en trombina, lo cual estimula el efecto denominado «descarga de trombina».

 

FL: fosfolípido.

El factor Xa está situado al inicio de la vía común de coagulación. Dado que la cantidad de serina-proteasa se amplifica en cada paso de la cascada, se ha planteado la hipótesis de que la inhibición selectiva de factores de la coagulación por encima de la trombina puede resultar una estrategia antitrombótica muy eficaz.
 

Dra. Sylvia Haas

Catedrática de Medicina y exdirectora del grupo de investigación sobre hemostasia y trombosis del Instituto de Oncología Experimental e Investigación de Tratamientos de la Universidad Técnica de Múnich (Alemania).
  • El fondaparinux es un inhibidor indirecto sintético del factor Xa.
    • Su estructura química se basa en el pentasacárido natural contenido en la heparina y en la HBPM3.
    • Potencia la tasa de neutralización del factor Xa por parte de la antitrombina y, a diferencia de la heparina, no anula la actividad de la trombina4.
    • No inhibe el factor Xa unido al complejo protrombinasa; por tanto, no inhibe completamente el factor Xa3.
    • Se administra por inyección subcutánea, lo que limita su uso a largo plazo3,4.
  • Rivaroxaban, apixaban y edoxaban se unen directamente al centro activo de la molécula del factor Xa3,4.
    • Inhibe tanto el factor Xa libre en el plasma como el factor Xa ligado al complejo protrombinasa3,4.
    • Se administra por vía oral.
  • Rivaroxaban, apixaban y edoxaban poseen varias de las propiedades de un anticoagulante ideal5,6:
    • Administración oral
    • Pautas de dosis fija
    • Acción de inicio y cese de la acción
    • Farmacocinética y farmacodinámica previsibles
Indicaciones autorizadas en Europa (a menos que se indique lo contrario) de los inhibidores directos del factor Xa en adultos7-9
  Rivaroxabán Apixabán Edoxabán
Prevención de la TEV en pacientes sometidos a una artroplastia de rodilla o de cadera programadas
(solo en Japón)
Tratamiento de la TVP y la EP, y prevención de la TVP y la EP recidivantes a a
Prevención del ictus y la embolia sistémica en pacientes con FANV que presenten ≥ 1 factores de riesgo
Prevención secundaria del SCA b x x

aPuede utilizarse sin tratamiento previo con anticoagulante por vía parenteral. bEn pacientes con biomarcadores cardíacos elevados y sin ictus o AIT previos, y coadministrado con AAS o AAS además de clopidogrel o ticlopidina.

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