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Resumen del contenido

El factor Xa es central para la propagación de la coagulación y es un objetivo atractivo para el diseño de nuevos anticoagulantes. Comúnmente, se utilizan dos tipos de inhibidores del factor Xa como anticoagulantes: los inhibidores directos e indirectos del factor Xa. Fondaparinux es un inhibidor indirecto sintético del factor Xa. Una limitación de su uso a largo plazo para la prevención de la tromboembolia venosa (ETV) es el modo de administración mediante inyección subcutánea. Rivaroxabán y apixabán, ambos agentes orales, inhiben directamente el factor Xa. Los inhibidores directos del factor Xa tienen muchas de las propiedades de un anticoagulante ideal, incluyendo la administración oral, el inicio rápido de la acción y una farmacocinética y farmacodinámica predecibles.

Inhibidores del factor Xa

Inhibidores indirectos del factor Xa

Fondaparinux es un inhibidor indirecto sintético del factor Xa.

  • Su estructura se basa en el pentasacárido natural que contienen la heparina y las HBPM106
  • Potencia la tasa de neutralización del factor Xa por la AT y, a diferencia de la heparina, no inactiva la trombina107
  • Fondaparinux no inhibe el factor Xa unido en el complejo protrombinasa y, por tanto, no inhibe completamente el factor Xa106
  • Como en el caso de las heparinas, una limitación de su uso a largo plazo para la prevención de la ETV, es el modo de administración mediante inyección subcutánea106, 107

Inhibidores directos del factor Xa

Rivaroxabán y apixabán inhiben directamente el factor Xa.86, 108

  • Los inhibidores directos del factor Xa actúan sobre el sitio activo de la molécula del factor Xa e inhiben tanto el factor Xa libre en el plasma como el factor Xa unido al complejo protrombinasa106, 107
  • Rivaroxabán y apixabán son agentes orales

Los inhibidores directos orales del factor Xa tienen muchas de las propiedades de un anticoagulante ideal:106, 107

  • Administración oral
  • Inicio rápido de la acción
  • Farmacocinética y farmacodinámica predecibles
FactorXa Propagation Of Coagulation

El factor Xa tiene un papel central en la propagación de la coagulación.{109} El factor X activado, unido como parte del complejo protrombinasa a la superficie de las plaquetas activadas, convierte grandes cantidades de protrombina en trombina, en la así denominada «explosión de trombina». FL, fosfolípido.

El factor Xa ocupa una posición fundamental en el proceso de la coagulación. 


Dra. Sylvia Haas

 El factor Xa es un objetivo atractivo para el diseño de nuevos anticoagulantes, ya que el factor Xa está situado al inicio de la vía común de la coagulación. Como la cantidad de serina proteasa es amplificada en cada paso de la cascada, se ha planteado como hipótesis que la inhibición selectiva de los factores de coagulación por encima de la trombina podría ser una estrategia antitrombótica muy eficaz.

Dra. Sylvia Haas

Profesora de Medicina y ex directora del grupo de investigación sobre hemostasia y trombosis en el Instituto de Oncología Experimental e Investigación de Terapias, Universidad Técnica de Múnich, Alemania

 


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